プロテインサプリメントは日本でいう健康食品の一種である。これらは必須アミノ酸をバランス良く、あるいは極端に偏って配合してあり、不足が予測される栄養素を補助するために用いられる。その多くは粉ミルクに類似した外見を持つ乳白色の粉末であるが、風味を加えたものは様々な着色された製品も見られる（後述）。この粉末を水などの液体に溶いて流動食のようにして食べる（飲み下す）。
アスリートやボディビルダーはトレーニングの後に損傷した筋肉の修復の為タンパク質を必要とし、このとき摂取したタンパク質は、筋肉の修復に使用される。場合によっては筋肉が肥大し、筋力が上昇する可能性が出る。筋肉が肥大し筋力が上昇するか否かは、トレーニング内容と強度、栄養状態、その他たくさんの条件から決定される。いわゆるアナボリックな状態で、筋肉に危機感を与えるトレーニングをしなければ、筋肥大はしない。トレーニング期間が浅い場合は、ある程度体が発達しやすいが、特に筋肉の大きい上級者は、筋肉が刺激に慣れていることからさらなる発達は難しく、ハードなトレーニングと複雑な工夫が必要となる。タンパク質は卵・肉・魚といった動物や、穀物ないし豆といった植物などからも摂取できるが、それらからタンパク質を大量に採取しようとすると、往々にして動物からは脂肪分が、植物の場合には炭水化物を大量に摂取することに繋がり、その結果としてカロリー摂取過多となり余分な体脂肪をつける原因となる。さらに、筋力質な体型を維持するだけでも1日に体重×1.5～2gのタンパク質が必要となる。このため炭水化物や脂肪分を除去し精製し、タンパク質含有率を高めたプロテインが必要となる。
市販されているプロテインの多くはホエイプロテインであり、その中でもホエイプロテインコンセントレート(WPC)が最も多い。ホエイプロテインアイソレート(WPI)はホエイプロテインコンセントレートよりタンパク質を高純度に含有するが一般にWPCよりも値段が高い。また、WPIはろ過の過程でタンパク質以外の栄養成分が失われる。WPIは日本人がお腹を壊す原因となることの多いラクトースも除去するので、乳糖不耐症の人はWPCよりもWPIを選ぶ方がよい。
原料は、特定の動植物から得られたものである場合もあれば、細菌など菌類を使って合成・抽出される場合もある。いずれの場合においても、不純物が混入しないよう、様々な化学的工程を経て精製されたものである。
プロテイン摂取の際でも、ミネラル類や各種ビタミン、その他の栄養素は通常の食事で摂取する必要がある。徹底してサプリメントを好む、あるいは栄養バランス調整を行っている者は、他の栄養素もサプリメントから得ようとする場合もみられる。この場合は栄養学的観点から必要摂取量を測っているなら問題は生じないが、生半可な知識で行うと栄養失調の恐れもある。
なお、プロテインサプリメントとしては様々な機能性食品（食物繊維など）としての機能を持つものがある。一般に行われるダイエットなどでは摂食制限から栄養失調に陥る危険性も指摘されているが、そのダイエット向けプロテインサプリメントでは、総合栄養食として不足しがちなビタミンやミネラルなどの栄養素を配合してある、所定のダイエット食品と一緒に食べることを前提とした製品も見られる。これらはその前提に沿う限りにおいて、カロリー制限されながらも必須栄養素をバランス良く含む食事が行えるようになっている。